脂質體具有類細胞結構,進入體內主要被網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)吞噬而激活機體自身的免疫功能,并改變包封藥物的體內分布,使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄,從而提高藥物的治療指數(shù)、減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性。脂質體2000作為載體在很多方面都有應用,我們一起來看下。
1.脂質體2000作為抗結核藥物的載體
結核病是一種常見病,結核病菌主要寄生于正常細胞內,有一定的耐藥性,使用一般的抗結核藥常需較長的治療時間。若將抗結核藥物包入脂質體(脂質體2000)中,脂質體可將藥物帶入細胞內,殺死結核菌,并且脂質體劑型還可以從提高機體的免疫功能方面來加快結核病的治愈。
2.脂質體2000作為基因治療藥物的載體
隨著人類基因組測序計劃的完成,基因治療已進入臨床階段,將脂質體作為基因治療和基因轉移的載體,將顯示了許多優(yōu)于其它方法的特點,它將得到廣泛的研究和應用。
3.脂質體2000作為藥物載體的應用
六十年代末Rahman等人首先將脂質體作為藥物載體應用。近年來,隨著生物技術的不斷發(fā)展,脂質體的制備工藝逐步完善,加之脂質體在生物體內可降解,無毒性和無免疫原性,特別是脂質體作為藥物載體,具有靶向性,從而減少藥物劑量降低毒性,減少副作用等,因此,脂質體包囊藥物已愈來愈受到重視并得到廣泛應用。
4.脂質體2000作為解毒劑的載體應用
某些重金屬如鉛、钚等過量進入體內能引起中毒。使用某些螯合物如EDTA或DTPA(二乙撐三胺五醋酸)可以溶解金屬,治療金屬貯積病,但由于這些螯合物不能透過細胞膜而影響了它們的體內效果。如果將螯合物制成脂質體劑型,脂質體作為將螯合物轉運到貯積金屬的細胞中的載體,例如將DTPA包封在脂質體中,即可有效地從肝中除去钚,從腎中除去汞和促進膠體金從糞便中排出。
5.抗寄生蟲藥物載體
由于脂質體2000的天然靶向性,靜脈注射脂質體后,可迅速被網(wǎng)狀內皮細胞攝取。形象地說,脂質體可以像導彈一樣定向地將治療藥物有效地運送到網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)患病的細胞中釋放藥物。利用這一特點,可以用含藥脂質體治療網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)疾病,如利什曼氏病和瘧疾。將這些藥物包封成脂質體不僅能有效地殺死寄生蟲,同時也極大降低了藥物的毒性,避免了相關疾病的發(fā)生。
6.抗菌藥物載體
利用脂質體與生物細胞膜親和力強的特性,將抗生素包裹在脂質體內可提高抗菌效果。
7.激素類藥物載體
8.酶的載體
對酶系統(tǒng)疾病的治療:脂質體的天然靶向性使包封酶的脂質體主要被肝攝取,脂質體是治療酶元貯積病藥物載體。酶的脂質體劑型易為網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)所內吞,而定位于溶酶體。此外脂質體具有保護酶,防止其失活的作用。另外脂質體也被用來治療其它酶系統(tǒng)疾病,并取得很好效果。
9.脂質體2000作為免疫激活劑、抗腫瘤轉移
活化的巨噬細胞,如肝中的巨噬細胞對腫瘤細胞的轉移有細胞毒作用,使用游離的巨噬細胞活化因子(MAF)或合成的胞壁酰二肽(MDP)直接注射入機體,巨噬細胞很少被活化。然而將這些藥物包封成脂質體后注入機體,即可使巨噬細胞的攝取量明顯增加,并能有效地活化巨噬細胞,抑制腫瘤的生長和轉移。據(jù)報道,通過脂質體活化的巨噬細胞能選擇性地殺死被皰疹病毒感染的細胞。實驗表明,脂質體是將免疫調節(jié)劑如MAF和MDP運送到巨噬細胞并活化巨噬細胞的理想載體。同時,各種脂質體包括空白脂質體進入體內后,都將被巨噬細胞吞噬,使巨噬細胞的活性增強。因此,脂質體2000本身也是一種有效的免疫增強劑。
脂質體2000作為網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)的藥物載體是脂質體zui成功的應用之一。